1：卡非佐米簡(jiǎn)介

根據(jù)美國(guó)癌癥協(xié)會(huì)的統(tǒng)計(jì)，在2012年有21.7萬(wàn)美國(guó)人被診斷為多發(fā)性骨髓瘤（Multiple myeloma，俗稱白血?。?，其中10.7萬(wàn)人死亡。目前我國(guó)白血病患者已達(dá)400多萬(wàn)人，每年新增4萬(wàn)人，且兒童占到了一半。

卡非佐米為美國(guó)Amgen公司的產(chǎn)品（通過(guò)收購(gòu)Onyx公司而獲得），于2012年7月被美國(guó)FDA加快批準(zhǔn)上市，商品名為Kyprolis?？ǚ亲裘?/span>經(jīng)靜脈給藥，患者之前至少接受過(guò)2種治療方法（包括硼替佐米和免疫調(diào)節(jié)劑）。患者的整體有效率為23%，中位緩解時(shí)間為7.8個(gè)月。同時(shí)，卡非佐米用于其它癌癥治療的研究也正在進(jìn)行中。

卡非佐米和同類藥物相比，它的明顯優(yōu)點(diǎn)是能夠減少患者的周邊神經(jīng)病變。 由于具有明顯的競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)，該藥物上市后銷售額取得了快速增長(zhǎng)。上市當(dāng)年凈銷售額達(dá)到6200萬(wàn)美元，而2013年第四季度達(dá)則達(dá)到7300萬(wàn)美元，據(jù)預(yù)測(cè)到2019年能達(dá)到15億美元的年銷售額。

2：卡非佐米化學(xué)

從化學(xué)分子結(jié)構(gòu)來(lái)說(shuō)， 卡非佐米是一個(gè)四肽的環(huán)氧酮類結(jié)構(gòu)，同時(shí)也是海洋天然提取產(chǎn)物環(huán)氧甲酮四肽蛋白酶體抑制劑（epoxomicin）的類似物。 

其中關(guān)鍵片斷甲基環(huán)氧酮包括兩個(gè)手性中心，同時(shí)還包含一個(gè)隱藏手性中心。因此，其化學(xué)合成難度較大。

3：目前進(jìn)展

我公司已經(jīng)完成所有小試工藝，特別是對(duì)甲基環(huán)氧酮片斷進(jìn)行了全面細(xì)致的合成研究。利用我們自己開(kāi)創(chuàng)的合成方法，現(xiàn)在能夠做到公斤級(jí)規(guī)模。而且，我們還合成了它的其它三個(gè)手性異構(gòu)體，到目前為止文獻(xiàn)還沒(méi)有報(bào)道這方面的工作，而這些異構(gòu)體是該藥研發(fā)中必須用到的相關(guān)物質(zhì)。

目前我們能夠提供每步中間體小樣，包括三個(gè)手性異構(gòu)體，同時(shí)有完整的相關(guān)譜圖。我們希望尋求合作伙伴，共同加快推進(jìn)中試工藝研究，并進(jìn)行后續(xù)申報(bào)準(zhǔn)備。

 4：公司簡(jiǎn)介及聯(lián)系方式

達(dá)諾康科技（北京）有限公司（www.rundongbijou.com.cn）是一個(gè)專注化學(xué)、創(chuàng)新醫(yī)藥的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售為一體的高科技創(chuàng)新型生物醫(yī)藥企業(yè)；公司致力于設(shè)計(jì)、研發(fā)以及生產(chǎn)一系列新型藥物中間體和分子骨架，并建立一個(gè)擁有1000多個(gè)化合物的目錄產(chǎn)品庫(kù)。 公司兩位創(chuàng)始人均具有十年以上的醫(yī)藥研發(fā)經(jīng)驗(yàn)。

聯(lián)系人：劉清平博士

電話：010-52967155；13811895628；15810661297

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